'Akıllı' antiinflamatuarlar geliyor: ışığı takip ederek emir üzerine çalışıyorlar

En çok satın alınan reçetesiz ilaçlar arasındadırlar. Bunlara NSAID'ler denir: Çeşitli türlerdeki ağrılar için (baş ağrısı, eklem veya kas ağrısı, diş ağrısı) kullanılırlar ve normalde işe yararlar. Ancak özellikle midede bazı sorunlara neden olurlar: ibuprofen, ketoprofen, naproksen ve asetilsalisilik asit, mide mukozasını koruyan prostaglandinlerin üretimini engelleyerek etki gösterirler. Sonuç olarak mide hidroklorik asite karşı daha savunmasız hale gelir ve bu nedenle acı verir. Milano Devlet Üniversitesi ve Napoli Federico II Üniversitesi'nden araştırmacılardan oluşan ekip, buna ve Hayranların neden olduğu diğer yan etkilere karşı harekete geçti. Yayınlanan bir çalışmayla Amerikan Kimya Derneği Dergisi. Uygulamada, yeni bir fotodüzenleyici anti-inflamatuar molekül sınıfı geliştirilmektedir. Bu, ilacın uzay ve zaman içindeki etkisini kontrol etmek için bu moleküllerin aktivitesinin ışıkla modüle edilebileceği ve onu yalnızca ihtiyaç duyulan yerde ve zamanda etkinleştirebileceği anlamına gelir. Amaç tam olarak yan etkilerini azaltmaktır.

Uyuşturucu etkisi, bunlara dikkat edin 105

kaydeden Irma D'Aria

Hayranların etkileri nasıl aşılır?

Araştırmacıların öne sürdüğü önerme, “steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların ağrıyı, iltihabı ve ateşi hafifletmek için en çok kullanılanlar arasında yer aldığı ve prostaglandin üretiminde rol oynayan siklooksijenaz 1 ve 2 (COX) enzimlerini bloke ederek etki gösterdiği” yönündedir. Gerçek şu ki, bu moleküller, inflamatuar yanıta aracılık etmenin yanı sıra, mide mukozasının korunması ve kan akışının düzenlenmesi gibi temel fizyolojik işlevleri de yerine getirir.

Tam da bu nedenle, çalışmanın yazarları “COX'in seçici olmayan inhibisyonunun sağlıklı dokuları da etkileyerek istenmeyen etkilerin ortaya çıkmasına katkıda bulunabileceğini” açıklıyorlar. Sonuç olarak, “Bu ilaçları daha hedefe yönelik hale getirmek, onları yalnızca etkilenen dokularda ve gerekli anda aktive etmek için harekete geçtik” diye devam ediyorlar.

İtalyan ve İspanyol ekip iş başında

Milano Üniversitesi tarafından koordine edilen uluslararası araştırma, şu grupları içeriyordu: Carlo Matera Ve Giovanni GraziosoFarmasötik Bilimler Bölümünde Farmasötik Kimya Profesörleri ve Anna PistocchiTıbbi Biyoteknoloji ve Translasyonel Tıp Bölümünde Hücresel ve Uygulamalı Biyoloji profesörü. Grup da çalışmaya katıldı Antonietta RossiNapoli Üniversitesi Federico II Eczacılık Bölümü Farmakoloji ve Farmakovijilans profesörü, doktora sonrası katkılarıyla Danilo D'AvinoUniversitat Autònoma de Barcelona ve Katalonya Biyomühendislik Enstitüsü ile birlikte.

'Anahtar' molekülleri

Yeni çalışmanın içerdiği yenilik, inflamatuar süreçlerde öncü rol oynayan bir enzim olan COX-2'nin seçici inhibitörleri kategorisine giren bir antiinflamatuar olan selekoksibin yeni versiyonlarının geliştirilmesinden kaynaklanmaktadır.

Fotokoksib adını taşıyan yeni moleküller, geleneksel ilaçlardan farklı olarak 'emir üzerine' çalışıyor. Bunları anahtarlar olarak hayal edelim: aydınlatıldıklarında yapıyı değiştiriyorlar ve 'açıldıklarında' COX-2'yi seçici olarak engelleme işinde daha etkili görünüyorlar.

“Bu süreç sayesinde, yazarların açıkladığı gibi, anti-inflamatuar ilacın terapötik etkisini uzayda ve terapötik sürede modüle etmek mümkün. Vücudumuz için sorun yaratmadan, dolayısıyla mide veya kardiyovasküler sorunlar gibi bazen önemli istenmeyen etkilere neden olmadan, yalnızca ihtiyaç duyulan yerde ve zamanda etkinleştirilebilir.” Ve ışığın yokluğunda molekül başlangıçtaki şekline geri döner.

Olumsuz reaksiyonlar, özellikle yaşlılarda çok fazla ilaç: Aifa, “Cosisifa” ile harekete geçiyor

kaydeden Valentina Arcovio

Olumsuz reaksiyonlar, özellikle yaşlılarda çok fazla ilaç: Aifa harekete geçiyor

Laboratuvarda çalışmak

Laboratuvarda yürütülen yeni keşfe yol açan çalışma için şu şekilde ilerledik: Hesaplamalı bir tasarım aşamasından sonra araştırmacılar üç molekül sentezledi ve bunların ışığa tepkisini doğruladı. İşlevi patojenleri ve hasarlı materyali ortadan kaldırmak olan bağışıklık hücreleri olan makrofajlar üzerinde yapılan testlerde özellikle ilginç olan bir sonuç ortaya çıktı: Işık aktivasyonundan sonra COX-2'yi beş kata kadar daha fazla inhibe edebildiler.

En umut verici aday? Fotokoksib-6 (PC6) idi: Bir akut inflamasyon modelinde test edildi; ışığa maruz bırakıldığında, inflamatuar yanıtın önemli bir sinyali olan lökositlerin lezyon alanına gelişini azalttı.

“Gelecekte daha iyi onkolojik tedavilere sahip olacağız”

Matera şöyle açıklıyor: “Bu araştırma farmasötik kimya, organik sentez, hesaplamalı modelleme, fotofarmakoloji ve deneysel farmakoloji gibi farklı becerileri bir araya getiriyor ve yeni terapötik stratejilerin geliştirilmesinde disiplinler arası çalışmanın kesinlikle değerli olduğunu doğruluyor. Sonuçlar hala klinik öncesi aşamada olsa bile çalışmanın fotofarmakoloji için ilgili perspektifler açtığını söyleyebiliriz. Işıkla kontrol edilebilen ilaçlar geliştirmeyi amaçlayan, yeni ortaya çıkan bir alandan bahsediyoruz.”

Ve Pistocchi şunun altını çiziyor: “Perspektif olarak bakıldığında, bu tip moleküller, onkoloji alanında da olası uygulamalarla, sistemik yan etkileri azaltabilen ve terapötik müdahalenin hassasiyetini artırabilen, daha hedefe yönelik anti-inflamatuar tedavilere izin verebilir.”

Yazarların yenilikçi ve değerli olduğunu düşündüğü bu araştırmadan ortaya çıkan bir keşif. “Farmakolojik açıdan bakıldığında, bu çalışma, ışık aktivasyonunun bir antiinflamatuara verilen hücresel tepkiyi nasıl hassas bir şekilde modüle edebildiğini ilk kez gözlemlememize olanak sağladı – Rossi'nin altını çiziyor -. Fotokoksibler, geleneksel ilaçlarla elde edilemeyecek bir etkinlik ve seçicilik profili göstererek, daha az yan etkiyle daha kontrollü terapötik müdahalelerin önünü açıyor.”


Yayımlandı

kategorisi

yazarı:

Etiketler:

Yorumlar

Bir yanıt yazın

E-posta adresiniz yayınlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir